地高辛血药浓度测定项目简介

2024-08-21 15:02

一、地高辛

地高辛是一种强心苷类药物,其主要作用是增强心脏的收缩力(正性肌力作用),减慢心率,以及抑制心脏的传导系统。这些特性使得地高辛在治疗心力衰竭、心房颤动和其它心律失常等心血管疾病中扮演着重要角色。地高辛通过影响心脏细胞内的钠-钾泵,增加细胞内钙离子的浓度,从而增强心脏的收缩力。它还能通过抑制心脏的窦房结和房室结,减慢心脏的自主节律。

在临床上,地高辛主要用于治疗低输出量型充血性心力衰竭,这种疾病的特点是心脏无法有效泵血,导致身体组织得不到足够的血液供应。地高辛可以帮助改善这种状况,减少住院率,缩短住院时间。此外,它也用于治疗心房颤动和心房扑动,这些心律失常可能导致心率过快,影响心脏功能。地高辛还可用于治疗阵发性室上性心动过速等病症。

二、地高辛药代动力学

口服吸收好,生物利用度片剂为60% ~ 80%,醑剂为70%~ 85%,胶囊剂为90%以上。吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝肠循环。表观分布容积为6~ 10L/kg,口服后0.5~2小时起效,2~6小时作用达高峰,毒性消失需1 ~2天,作用完全消失需3 ~6天。静脉注射5 ~ 30分钟起效,1 ~ 4小时作用达高峰,持续作用6小时;地高辛绝大部分经肾脏排泄,在体内转化代谢很少,地高辛用量的50%~70%随尿液排出,仅10%由肝脏代谢。药物代谢的半衰期为32~48小时。

三、地高辛血药浓度监测意义

地高辛的个体差异较大,影响地高辛血药浓度的因素较多,加之其治疗窗较窄,中毒症状和疗效不足有时难以区分。因此,为了确保患者在接受地高辛治疗时,体内的药物浓度处于安全有效的范围内,很有必要在使用地高辛治疗期间对其进行血药浓度监测,以帮助医生做出准确判断。

2015年版《中华人民共和国药典·临床用药须知》指出地高辛治疗血药浓度应维持在0.5~2.0 ng/mL,当血药浓度大于2.0 ng/mL时,不良反应事件显著增加,因此推荐其治疗浓度维持在2.0 ng/mL以下。对于治疗某些特定疾病,如心力衰竭和心房颤动,血药浓度建议维持在0.5~0.9 ng/mL,不应高于1.2ng/mL。

四、推荐做治疗药物监测的人群

1. 初始用药或调整剂量的患者。

2. 中途改变剂量、更换不同厂家时。

3. 特殊人群患者,如老年患者,肾功能不全患者等。

4. 同时使用可能影响地高辛代谢或排泄的药物的患者,如胺碘酮、卡托普利、克拉霉素、维拉帕米等。

5. 心脏病病情复杂或者病情变化大的患者,如严重的心力衰竭、电解质紊乱(如低钾血症)等情况。

6. 已经出现地高辛相关不良反应的患者,如恶心、呕吐、腹泻、视觉异常、头晕无力、室性早搏等症状。

五、地高辛与其他药物的相互作用

1.钾离子补充剂或含钾药物:如保钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶等),补钾药物(氯化钾)等,这些药物可升高血钾水平,增强地高辛的心脏毒性。

2.抗心律失常药物:如胺碘酮、奎尼丁、普鲁卡因胺等,它们能增加地高辛的血药浓度,升高幅度超过50%,导致毒性反应。

3.利尿剂:如呋塞米、托拉塞米等速效利尿剂,可降低血钾,会减弱地高辛的效果并增加毒性。

4.肝酶诱导剂/抑制剂:一些药物如苯巴比妥、卡马西平(肝酶诱导剂)会加速地高辛的代谢,降低其血药浓度;而酮康唑、氟康唑(肝酶抑制剂)则会减慢地高辛的代谢,增加血药浓度和毒性。

5.抗生素:某些抗生素如红霉素、克拉霉素、喹诺酮类(如环丙沙星)会增加地高辛的血药浓度,需谨慎合用。

6.抗抑郁药和抗精神病药:如三环抗抑郁药(阿米替林等)和某些抗精神病药物(如氟哌啶醇)影响地高辛的代谢和清除。

7.钙通道阻滞剂:如维拉帕米、地尔硫卓等,影响地高辛的清除,增加血药浓度。

8.皮质类固醇:长期使用糖皮质激素可能增加地高辛的清除率,降低其血药浓度。

六、检测方法

服药达稳态后(通常需要服药7天左右),于清晨给药前取血样,采用化学发光微粒子免疫分析法进行测定,雅培i2000SR型全自动化学发光仪。

七、检测时间及要求

参考文献

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