一、利奈唑胺

利奈唑胺属于噁唑烷基类抗生素，2000年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，并于2007年进入中国市场，用于临床^[1]。

利奈唑胺主要通过抑制细菌蛋白质的合成起到杀灭细菌的作用，临床主要用于革兰阳性球菌的感染，尤其对于肠球菌属的敏感度更高。

利奈唑胺的临床适应症主要有^[2]：

1. 耐万古霉素屎肠球菌感染(包括血流感染)

2. 皮肤和皮肤软组织感染(包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染)

3. 社区获得性肺炎(CAP)及并发的菌血症

4. 医院获得性肺炎(HAP)（由MASA或青霉素不敏感的肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎）

二、药代动力学特点

吸收

口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%。利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。

分布

能快速分布于灌注良好的组织，血浆蛋白结合率约为31％且为非浓度依赖性，稳态时分布容积平均为40-50L。

代谢

主要是吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物，氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物。

排泄

非肾脏清除率占总清除率的65%。

三、检测意义

利奈唑胺治疗窗窄，不同患者应用利奈唑胺时所产生的疗效及不良反应与利奈唑胺在体内暴露的差异有关，常规进行TDM有助于降低血小板减少等不良事件发生率。因此，建议在接受利奈唑胺治疗的患者中，特别是重症患者，需要进行TDM以达到最佳PK^[1]。

四、推荐做治疗药物监测的人群

1. 重症患者

2. 儿童

3. 肾功能不全/亢进患者

4. 肝硬化患者

5. 高龄患者

6. 肥胖患者

7. 同用已知与利奈唑胺存在相互作用的药物（例如：肾上腺素能类药物、5-羟色胺类药物和强CYP450诱导剂）

五、推荐监测指标

谷浓度

l 专家共识推荐利奈唑胺谷浓度维持在2~8mg/L^[1]。

l 推荐儿童利奈唑胺谷浓度维持在2~7mg/L，不同分类情况的患者谷浓度并没有显著的差异^[4]。

AUC_0~24 / MIC

l 24h药时曲线下面积（24h area under the concentration time curve，AUC0~24h）与最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration）比值，即AUC0~24/MIC。

l 推荐AUC0~24/MIC=80~120mg·h·L-1 [3]。

六、检测方法

检测方法：高效液相色谱法(HPLC)

七、检测时间及要求

【参考文献】

1.Lin B, Hu Y, Xu P, et al. Expert consensus statement on therapeutic drug monitoring and individualization of linezolid[J]. Frontiers in Public Health, 2022,10:967311.

2. 《抗菌药物临床应用指导原则》修订工作组.《抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）》, 北京: 人民卫生出版社, 2015.

3. ABDUL-AZIZ M H, ALFFENAAR J C, BASSETTI M, et al. Antimicrobial therapeutic drug monitoring in critically ill adult patients:a position paper[J]. Intensive Care Med, 2020, 46(6):1127-1153.

4. 杨梅，王晓玲，钱素云. 儿童重症患者利奈唑胺药动学/药效学与疗效和安全性分析[J]. 中国新药杂志, 2022,31(03):300-304.